Il metabolismo dei farmaci è la disciplina che si occupa dello studio delle reazioni chimiche che l'organismo umano impiega per modificare le sostanze xenobiotiche, siano esse molecole di farmaco introdotte a scopo terapeutico oppure inquinanti ambientali che entrano nell'organismo, con l'intento di allontanarle oppure di renderle innoque. Conoscere le reazioni metaboliche è dunque uno step fondamentale nell'ambito della progettazione razionale dei farmaci.
Il corso tratta tutti i concetti fondamentali che riguardano il metabolismo di sostanze di interesse farmaceutico e di altri xenobiotici. Oltre a descrivere le reazioni di Fase I e Fase II che l’organismo impiega per trasformare chimicamente i vari farmaci, il corso tratta anche le principali tecnologie usate per studiare il metabolismo, nonché i sistemi enzimatici coinvolti.
Il Corso mira a fornire allo studente tutte le conoscenze di base riguardanti le reazioni di Fase I e Fase II del metabolismo di farmaci ed altri xenobiotici, con particolare riferimento alle conseguenze che tali reazioni comportano dal punto di vista dell'attività farmacologica e della tossicologia. Non mancano dei doverosi concetti derivanti dalla biofarmaceutica e riferiti al concetto di ADME (Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo ed Escrezione).
Attraverso l'uso di power point e la lettura delle dispense distribuite a lezione dal docente, lo studente di biotecnologie potrà acquisire tutte le basi fondamentali che regolano la biotrasformazione di farmaci e xenobiotici da parte dell'organismo umano. Inoltre nelle lezioni il docente si impegna anche nel chiarimento ed approfondimento degli argomenti che possono risultare particolarmente ostici per lo studente di biotecnologie.
Nozioni di biofarmaceutica: assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione di un principio attivo
Cenni storici sullo sviluppo del metabolismo dei farmaci
Tecniche per lo studio del metabolismo dei farmaci
Classificazione delle reazioni metaboliche
Aspetti stereochimici del metabolismo dei farmaci
Fattori che possono influenzare il metabolismo dei farmaci
Enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci
Tecniche di studio della struttura e funzione dei citocromi
Reazioni metaboliche di Fase I: ossidazioni
Reazioni metaboliche di Fase I: riduzioni
Reazioni metaboliche di Fase I: idrolisi
Reazioni metaboliche di Fase II: glucuronazione, solfatazione, coniugazione con ammino acidi, acetilazione, coniugazione con glutatione, metilazione
Il docente ha assemblato tutti i paragrafi che compongono l'argomento del corso prendendo spunto dai molti validi testi esistenti sul metabolismo dei farmaci. Il docente inoltre consulta regolarmente le più recenti pubblicazioni internazionali sull'argomento, con l'obbiettivo di mantenere il più aggiornato possibile il corso.
Ricevimento: Compatibilmente con gli impegni professionali e previo appuntamento telefonico o via mail, il docente è sempre disponibile al ricevimento di studenti/laureandi.
GIANCARLO GROSSI (Presidente)
ANNA MARIA PITTALUGA (Presidente)
Generalmente il corso sul metabolismo dei farmaci ha inizio ogni anno nel secondo semestre e alla metà di marzo, con un carico settimanale di 4 ore ripartite in 2 lezioni.
L'esame è orale e della durata di 45 minuti circa. Il docente formula alcune domande relative al metabolismo e alle nozioni di biofarmaceutica trattate durante il corso.
Il corso contiene parti discorsive e parti prettamente chimiche. Tuttavia, non essendo la chimica oggetto di particolare approfondimento per gli studenti di biotecnologia, il docente punta soprattutto a verificare la validità della preparazione sulla base della chiara e corretta esposizione delle parti discorsive.
Durante il corso ma anche nei periodi precedenti gli esami, su richiesta degli studenti il docente è disponibile a fornire ulteriori spiegazioni/chiarimenti su quanto trattato nell'ambito delle lezioni.