OBIETTIVI FORMATIVI

Lo scopo del corso è quello di fornire agli studenti le conoscenze su aspetti basilari delle principali classi di farmaci, i concetti fondamentali di farmacocinetica, farmacodinamica relativi allo studio e allo sviluppo dei farmaci e le metodiche necessarie per una corretta sperimentazione farmacologica. Particolare attenzione sarà dedicata allo studio dei meccanismi cellulari e molecolari dell’azione dei farmaci, approfondendo i meccanismi recettoriali e la trasduzione del segnale. Saranno riportati i più recenti sviluppi ottenuti mediante tecnologie e metodologie di biologia molecolare (biotecnologiche) nello studio di molecole innovative ad attività farmacologica e per l’individuazione di nuovi target terapeutici.

OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

Primo obiettivo didattico-formativo generale del corso di Farmacologia è che lo studente acquisisca le conoscenze farmacologiche di base delle principali caratteristiche dei farmaci di uso corrente e di concezione innovativa, con piena conoscenza della loro composizione, delle loro indicazioni, dei loro effetti terapeutici e degli effetti collaterali e controindicazioni.

Il conseguimento di tali obiettivi richiede che lo studente acquisisca conoscenze approfondite su:

- i bersagli dell'azione dei farmaci sia a livello di organi e sistemi che a livello cellulare e molecolare;

- le modalità di somministrazione e il destino dei farmaci nell’organismo, inclusi i processi di biotrasporto, distribuzione, biotrasformazione ed escrezione;

- le modalità di sviluppo delle reazioni tossiche e criteri generali per prevenirle; possibili cause di risposte anomale di farmaci (farmacogenetica e interazioni tra farmaci).

MODALITA' DIDATTICHE

Lezioni frontali e laboratorio.

PROGRAMMA/CONTENUTO

FARMACOLOGIA GENERALE

1) Introduzione alla farmacologia e sue finalità, branche della farmacologia, concetto di farmaco e tossico, principi attivi ed eccipienti. La diversità cellulare come bersaglio dell’azione dei farmaci

La  sperimentazione sui farmaci. L’origine dei farmaci (Farmacognosia) (2ore)

FARMACOCINETICA

2) Vie di somministrazione dei farmaci, assorbimento e fattori che lo influenzano, biodisponibilità e bioequivalenza. Distribuzione e ridistribuzione dei farmaci (2 ore)

3) Metabolismo dei farmaci: enzimi di fase 1 e fase 2. Eliminazione dei farmaci, escrezione e fattori che l’influenzano, fattori  individuali che modificano la risposta ai farmaco (2 ore)

MECCANISMO D’AZIONE DEI FARMACI

4-5) INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE (4 ore)

Aspetti qualitativi e quantitativi – risposte graduali e risposte quantali, concetti di affinità, Bmax, attività intrinseca, efficacia e potenza - tecniche di dosaggio recettoriale, curve di saturazione, Analisi di Scatchard per la determinazione della Bmax e della Kd, curve concentrazione-effetto, up e down-regulation – agonismo e antagonismo – relazione struttura-attività – relazione dose-% dei soggetti – indice terapeutico e margine di sicurezza

6) EFFETTI DEI FARMACI (2 ore)

Meccanismi recettoriali e non recettoriali, classi recettoriali. Farmacoallergia, idiosincrasia, tolleranza e dipendenza, farmacogenetica e farmacogenomica

BERSAGLI MOLECOLARI DEI FARMACI

7) Recettori accoppiati alle proteine G, meccanismi di attivazione e vie di trasduzione intracellulari, modulazione farmacologica (2 ore)

8) Recettori per fattori di crescita ad attività tirosino chinasica e serino/treonino e tirosino fosfatasi: modulazione farmacologica (2 ore)

9) Recettori intracellulari: modulazione farmacologica (2 ore)

10) Canali ionici e recettori ionotropi: modulazione farmacologica (2 ore)

11) Pompe e trasportatori: modulazione farmacologica (2 ore)

12) Modulazione farmacologica di attività enzimatiche a fini terapeutici (2 ore)

13) Eventi della neurotramissione: identificazione dei bersagli molecolari e loro modulazione farmacologica: NEUROTRASMISSIONE ADRENERGICA (2 ore)

14) Eventi della neurotramissione: identificazione dei bersagli molecolari e loro modulazione farmacologica: NEUROTRASMISSIONE COLINERGICA (2 ore)

15) Infiammazione: bersagli molecolari e farmaci antinfiammatori (2 ore)

16) Controllo farmacologico della proliferazione cellulare (2 ore)

TESTI/BIBLIOGRAFIA

F. Clementi, G. Fumagalli. Farmacologia generale e molecolare. (Quarta Edizione) UTET.