OBIETTIVI FORMATIVI

The aim of this course is to provide the students with knowledge about fundamental concepts of the main pharmacological classes, the basic concepts of pharmacokinetics and pharmacodynamics, correlated to the study and the development of new drugs, and the methodologies of pharmacological experimentation. The course will be focused to study cellular molecular mechanisms of the action of drugs, deepening their receptorial mechanisms and signal transduction. Moreover, the course will underline the progresses, obtained using new technologies, molecular biology and biotechnology, towards the investigation of innovative pharmaceuticals molecules and the finding of new therapeutic targets.

OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

Primo obiettivo didattico-formativo generale del corso di Farmacologia è che lo studente acquisisca le conoscenze farmacologiche di base delle principali caratteristiche dei farmaci di uso corrente e di concezione innovativa, con piena conoscenza della loro composizione, delle loro indicazioni, dei loro effetti terapeutici e degli effetti collaterali e controindicazioni.

Il conseguimento di tali obiettivi richiede che lo studente acquisisca conoscenze approfondite su:

- i bersagli dell'azione dei farmaci sia a livello di organi e sistemi che a livello cellulare e molecolare;

- le modalità di somministrazione e il destino dei farmaci nell’organismo, inclusi i processi di biotrasporto, distribuzione, biotrasformazione ed escrezione;

- le modalità di sviluppo delle reazioni tossiche e criteri generali per prevenirle; possibili cause di risposte anomale di farmaci (farmacogenetica e interazioni tra farmaci).

MODALITA' DIDATTICHE

Lezioni frontali e laboratorio. Le lezioni frontali saranno svolte in lingua inglese.

PROGRAMMA/CONTENUTO

FARMACOLOGIA GENERALE

1) Introduzione alla farmacologia e sue finalità, branche della farmacologia, concetto di farmaco e tossico, principi attivi ed eccipienti. La diversità cellulare come bersaglio dell’azione dei farmaci

La  sperimentazione sui farmaci. L’origine dei farmaci (Farmacognosia) (2ore)

FARMACOCINETICA

2) Vie di somministrazione dei farmaci, assorbimento e fattori che lo influenzano, biodisponibilità e bioequivalenza. Distribuzione e ridistribuzione dei farmaci (2 ore)

3) Metabolismo dei farmaci: enzimi di fase 1 e fase 2. Eliminazione dei farmaci, escrezione e fattori che l’influenzano, fattori  individuali che modificano la risposta ai farmaco (2 ore)

MECCANISMO D’AZIONE DEI FARMACI

4-5) INTERAZIONE FARMACO-RECETTORE (4 ore)

Aspetti qualitativi e quantitativi – risposte graduali e risposte quantali, concetti di affinità, Bmax, attività intrinseca, efficacia e potenza - tecniche di dosaggio recettoriale, curve di saturazione, Analisi di Scatchard per la determinazione della Bmax e della Kd, curve concentrazione-effetto, up e down-regulation – agonismo e antagonismo – relazione struttura-attività – relazione dose-% dei soggetti – indice terapeutico e margine di sicurezza

6) EFFETTI DEI FARMACI (2 ore)

Meccanismi recettoriali e non recettoriali, classi recettoriali. Farmacoallergia, idiosincrasia, tolleranza e dipendenza, farmacogenetica e farmacogenomica

BERSAGLI MOLECOLARI DEI FARMACI

7) Recettori accoppiati alle proteine G, meccanismi di attivazione e vie di trasduzione intracellulari, modulazione farmacologica (2 ore)

8) Recettori per fattori di crescita ad attività tirosino chinasica e serino/treonino e tirosino fosfatasi: modulazione farmacologica (2 ore)

9) Recettori intracellulari: modulazione farmacologica (2 ore)

10) Canali ionici e recettori ionotropi: modulazione farmacologica (2 ore)

11) Pompe e trasportatori: modulazione farmacologica (2 ore)

12) Modulazione farmacologica di attività enzimatiche a fini terapeutici (2 ore)

13) Eventi della neurotramissione: identificazione dei bersagli molecolari e loro modulazione farmacologica: NEUROTRASMISSIONE ADRENERGICA (2 ore)

14) Eventi della neurotramissione: identificazione dei bersagli molecolari e loro modulazione farmacologica: NEUROTRASMISSIONE COLINERGICA (2 ore)

15) Infiammazione: bersagli molecolari e farmaci antinfiammatori (2 ore)

16) Controllo farmacologico della proliferazione cellulare (2 ore)

TESTI/BIBLIOGRAFIA

F. Clementi, G. Fumagalli. Farmacologia generale e molecolare. (Quarta Edizione) UTET.

Saranno inoltre messe a disposzione degli studenti, tramite Aulaweb, le diapositive presentate durante le lezioni frontali