OBIETTIVI FORMATIVI

Temi Principali Ricerca e sviluppo del farmaco, progettazione di un nuovo farmaco, sua preformulazione ed ottimizzazione della stabilità e biodisponibilità, assorbimento dei farmaci, loro metabolismo, profarmaci e bioprecursori, rilascio sostenuto e direzionamento dei farmaci. Contenuto del Corso. Organizzazione e fasi della ricerca e sviluppo di nuovi farmaci. Ricerca chimica, biofarmaceutica e tecnologica. Le vie per l’ottenimento di nuovi farmaci. Progettazione razionale di farmaci originali (principali metodi), le tecniche di modificazione molecolare di un composto guida. Relazioni quantitative struttura-attività (QSAR): i principali metodi. I farmaci soft. Profarmaci e bioprecursori (tipi, applicazioni). Nomenclatura chimica e ricerca bibliografica. I meccanismi di assorbimento dei farmaci. Fattori che ne influenzano la biodisponibilità. Solubilità e velocità di dissoluzione dei farmaci solidi. Gli studi di preformulazione: ottimizzazione delle proprietà chimico-fisiche del farmaco in funzione della sua biodisponibilità, polimorfismo e suo significato farmaceutico, studio della stabilità chimica e fisica del farmaco e delle sue possibili interazioni con gli eccipienti. I metodi termici d’analisi: tipi ed applicazioni farmaceutiche. Sistemi per il rilascio sostenuto e il direzionamento dei farmaci. Il metabolismo dei farmaci: fattori che lo influenzano, le reazioni metaboliche, possibili implicazioni farmacologiche secondarie.

OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

Fornire allo studente di chimica e tecnologia farmaceutiche del 5° anno le necessarie conoscenze per svolgere presso l'industria farmaceutica attività professionale mirata allo sviluppo di nuovi princicpi attivi. Questa attività necessita di conoscenze relative all'organizzazione dell'industria farmaceutica, alle regole di nomenclatura IUPAC ed INN dei farmaci, agli studi di preformulazione, di biofarmaceutica, di metabolismo dei farmaci, di direzionamento dei farmaci nei siti patologici dell'organismo e di progettazione di nuovi polimeri di interesse farmaceutico. Al termine dell'insegnamento, lo studente sarà in grado di:

• descrivere l'organizzazione di un'industria farmaceutica

• scrive il corretto nome IUPAC di un principio attivo

• associare alla classe terapeutica di appartenenza del principio attivo, il corretto nome INN

• identificare i migliori studi per definire le caratteristiche chimico fisiche di un principio attivo

• valutare le migliori modifiche chimiche o di formulazione per garantire al principio attivo la migliore biodisponibilità

• identificare le migliori strategie per innalzare l'indice terapeutico.

MODALITA' DIDATTICHE

Nelle lezioni teoriche il docente mira a facilitare l'apprendimento degli argomenti trattati, proiettando alcuni power point didattici per gli studenti presenti alla lezione. In questo modo il docente, ove necessario, provvede alla spiegazione delle parti che secondo lo studente risultano di più difficile comprensione. Ogni nuova lezione, onde facilitare la comprensione di capitoli caratterizzati da argomenti legati in una determinata precisa successione, inizia con un breve riepilogo dei punti salienti trattati nella precedente lezione. Le lezioni teoriche potranno essere svolte a distanza in modalità telematica.

PROGRAMMA/CONTENUTO

Il programma di chimica farmaceutica applicata è suddiviso nei seguenti fondamentali capitoli:

Drug discovery & development

Nomenclatura INN ed IUPAC di molecole organiche aventi interesse farmaceutico

Lo sviluppo di nuovi principi attivi

Studi di preformulazione

Nozioni di biofarmaceutica

Il metabolismo dei farmaci

Il direzionamento dei farmaci

Macromolecole di interesse farmaceutico

TESTI/BIBLIOGRAFIA

Non esistono particolari testi di riferimento o riferiti specificatamente alla Chimica Farmaceutica Applicata. Per cui il docente ha messo a punto i 9 capitoli del corso assemblando una serie di nozioni e argomenti derivanti da testi e pubblicazioni scientifiche, aggiornate e di notorietà internazionale, inerenti il settore della chimica farmaceutica applicata. Ogni capitolo viene spiegato allo studente a lezione ed è inoltre possibile reperire tutti i formati pdf dei capitoli del programma su Aulaweb.