OBIETTIVI FORMATIVI

Fornire un'idea generale di vari aspetti della chimica organica correlati con la biologia, in particolare riguardanti la struttura ed il funzionamento delle proteine (enzimi, recettori, canali ionici) e degli oligosaccaridi e le loro interazioni con potenziali farmaci.

OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

RISULTATI DI APPRENDIMENTO

Lo studente dovrà arrivare a comprendere a grandi linee le problematiche connesse alla ricerca di nuovi farmaci e allo studio delle proteine e degli acidi nucleici.

PREREQUISITI

Conoscenze di base di chimica organica, come quelle acquisite con gli insegnamenti di Chimica Organica 1, Chimica Organica 2 e Laboratorio di Chimica Organica. Non sono del tutto indispensabili, ma comunque consigliate, conoscenze di base di biologia cellulare e del funzionamento del corpo umano, quali quelle fornite in genere durante le scuole superiori.

MODALITA' DIDATTICHE

Lezioni tradizionali (32 ore). La frequenza non è obbligatoria, ma sarà monitorata per motivi statistici.

PROGRAMMA/CONTENUTO

• Struttura delle proteine. Metodi per il sequenziamento. Struttura primaria, secondaria, terziaria e quaternaria. Sintesi di proteine. Fattori che influenzano la velocità delle reazioni enzimatiche. Cinetica delle reazioni enzimatiche. Meccanismo di reazione delle proteasi. Classificazione degli enzimi. Cofattori e coenzimi. Meccanismo di azione di alcuni cofattori.
• Acidi nucleici. Nucleosidi e nucleotidi. Struttura degli acidi nucleici. Complementarietà delle basi azotate. Codoni. Funzioni dell'RNA. Determinazione della sequenza primaria: metodo di Sanger. Polymerase Chain Reaction. Topoisomeria. Mutazioni genetiche.
• Metodi per la scoperta di nuovi farmaci. Significato del target biologico. Inibitori enzimatici. Inibitori di proteasi. Peptidomimetici. Trattazione di alcuni esempi di importanza farmacologica, in particolare nel campo degli antivirali e dei farmaci per il controllo della pressione. Altri esempi di inibitori enzimatici con applicazioni nel campo degli antibiotici, degli antiinfiammatori, degli antitumorali, dei farmaci per il controllo del tasso di colesterolo.
• Breve richiamo sui tipi di recettori e sul significato dei termini agonisti, antagonisti etc. Alcuni esempi di recettore e dettagli sul loro funzionamento chimico-fisico: recettori adrenergici accoppiati con proteina G (beta-1 e beta-2). Recettori con attività come tirosina chinasi (esempi relativi a recettori di fattori di crescita).
• Canali ionici e pompe ioniche. Alcuni esempi di applicazione: bloccanti di canali del calcio, inibitori delle pompe ioniche H+ dello stomaco.
• Polisaccaridi. Cenni su glicoproteine. Glicolipidi. Gangliosidi. Determinanti di Lewis. Glicosil transferasi e glicosidasi. Esempi di inibitori.

TESTI/BIBLIOGRAFIA

• Silverman, R.B., "The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action", Academic Press
• Corey, E.J., Czakó, B. Kürti, L., "Molecules and Medicines", Wiley