OBIETTIVI FORMATIVI

Gli obiettivi dell'insegnamento sono quelli di fornire allo studente le conoscenze fondamentali riguardanti le caratteristiche chimiche e chimico-fisiche, le relazioni fra struttura chimica e attività farmacologica, i meccanismi d'azione a livello molecolare e gli aspetti chimico-tossicologici di alcune classi di farmaci. In particolare lo studente dovrà essere in grado di discutere i meccanismi d'azione e le relazioni struttura-attività dei farmaci trattati sulla base delle caratteristiche chimiche delle molecole coinvolte. Inoltre di alcuni farmaci lo studente dovrà essere in grado di proporre una plausibile via di sintesi.

OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

Il corso si propone di fornire allo studente la conoscenza dei farmaci attualmente in uso per il trattamento di patologie collegate a problemi ormonali,  patologie cardiocircolatorie, patologie del sistema nervoso centrale, dell'apparato gastroenterico e dell'apparato espiratorio, delle loro sintesi, del meccanismo di azione e degli effetti tossici. Di queste classi terapeutiche vengono infatti riportate alcune sintesi, relazioni struttura attività, studi di ottimizzazione e meccanismi di azione. Inoltre corso si propone di fornire agli studenti le conoscenze basilari utili per affrontare progettazione e sintesi di molecole biologicamente attive.

Altro obiettivo fondamentale di questo corso è la dimostrazione dell’applicazione pratica nel campo della chimica farmaceutica di tutte le conoscenze acquisite dallo studente durante altri corsi, in particolare quelli relativi alla chimica generale, organica ed alla biochimica.

Alla fine del corso lo studente sarà in grado di riconoscere i principali farmaci delle categorie riportate nel programma, descrivere la loro sintesi, le relazioni struttura attività, conoscere i meccanismi di azione e gli effetti tossici. 

PREREQUISITI

Conoscenza della chimica generale inorganica e chimica organica e della biochimica.

MODALITA' DIDATTICHE

Lezioni frontali teoriche durante le quali vengono proiettate le diapositive che lo studente ha a disposizione come materiale didattico su Aulaweb. Le diapositive servono da base per spiegazioni dettagliate da parte del docente sui vari argomenti del corso, in particolare vengono affrontate in maniera approfondita le sintesi e le modalità di azione dei farmaci esaminati. In tal modo, con la frequenza alle lezioni ed i files disponibili su Aulaweb, lo studente dispone del materiale didattico necessario per la preparazione all’esame. 

PROGRAMMA/CONTENUTO

Nella prima parte del corso vengono trattati gli ormoni in tutti gli aspetti che li coinvolgono (ghiandole e vie di produzione, ruolo fisiologico, implicazioni in diverse patologie, loro uso terapeutico e farmaci correlati). In particolare sono trattati: Ormoni regolatori dell'omeostasi del Calcio. Ormoni tiroidei. Ormoni del pancreas. Ormoni steroidei: corticosteroidei, estrogeni e progestinici, androgeni.

Successivamente saranno descritte le strutture, i rapporti struttura-attività e i meccanismi d'azione a livello molecolare delle seguenti classi di farmaci:

Farmaci del sistema colinergico, Farmaci del SN adrenergico. Farmaci del sistema serotoninergico. Anestetici locali. Anestetici generali. Sedativi/ipnotici. Ansiolitici. Antipsicotici. Anticonvulsivanti. Miorilassanti. Farmaci antiparkinson. Analgesici oppioidi. Antidepressivi. Allucinogeni, psicotomimetici, farmaci stimolanti centrali. Farmaci cardiaci (per l'insufficienza cardiaca, l'angina, le aritmie). Farmaci antiipertensivi. Farmaci diuretici. Farmaci antiaggreganti, anticoagulanti, fibrinolitici. Antiinfiammatori non steroidei. Farmaci antiistaminici. Farmaci dell'apparato digerente: antiulcera,gastroprotetori (anti-H2, inibitori della pompa protonica), antiemetici, lassativi, antidiarroici. . Inibitori della pompa protonica. Antiemetici, antidiarroici, lassativi. Farmaci ipolipidemizzanti. Farmaci dell'apparato respiratorio (broncodilatatori, antiasma).

Sono descritte e discusse le sintesi dei seguenti ormoni e farmaci:

Protirelina, Levotiroxina, sulfoniluree, biguanidi, Norgestrel, dietilstilbestrolo, Carbacolo, Betanecolo, Fisostigmina, Neostigmina, Piridostigmina, Ecotiofato, Atropina, Scopolamina, Benztropina, Triesifenidile, Succinilcolina, Pancuronio, Vencuronio, Atracurio, Salbutamolo, Lidocaina, Clordiazepossido, Diazepam, Bromazepam, Lorazepam, Alprazolam, Triazolam, Aloperidolo, Luminal, Acido valproico, Meprobamato, Levodopa, Eroina, Idromorfone, Idrocodone, Ossimorfone, Ossicodone, Etorfina, Buprenorfina, Levorfanolo, Butorfanolo, Meperidina, Fentanil, Metadone, Propossifene. Tramadolo, Loperamide, Desipramina, Nortriptilina, Imipramina, Amitriptilina, Fluoxetina, Trazodone, Selegilina, Milrinone, Amiodarone, Captopril, Verapamile, 1,4-diidropiridine, Idroclorotiazide, Furosemide, Acido etacrinico, Triamterene, Indometacina, Diclofenac, Ibuprofene, Acido meclofenamico, Piroxicam, Fenbenzamina, Difenidramina, Ciproeptadina, Cetirizina, Cimetidina.

TESTI/BIBLIOGRAFIA

Il testo consigliato è “Chimica Farmaceutica” Autori Gasco, Gualtieri, Melchiorre, Editore CEA. Diversi argomenti vengono trattati dal docente sulla base della letteratura specifica. Il docente inoltre provvede ad aggiornare periodicamente il programma, inserendo i nuovi farmaci che vengono immessi sul mercato.