OBIETTIVI FORMATIVI

Il corso si propone di introdurre gli studenti allo studio della progettazione, preparazione ed utilizzazione del farmaco. Esamina poi approfonditamente le caratteristiche strutturali che condizionano la farmacocinetica e il meccansmo d’azione di una ampia gamma di composti ad attività antimicrobica topica e sistemica, antiparassitaria, antivirale e antitumorale. Dei prototipi e dei principali farmaci delle varie classi viene inoltre studiato il metodo di ottenimento per via estrattiva o sintetica. L’obiettivo del corso è di fornire allo studente gli strumenti teorici necessari ad affrontare la progettazione di un farmaco ed una ampia conoscenza dei farmaci attualmente utilizzati in terapia.

OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

Il corso si propone di fornire allo studente la conoscenza dei farmaci attualmente in uso come disinfettanti, antibatterici, antiprotozoari, antifungini ed antitumorali, delle loro sintesi, del meccanismo di azione e degli effetti tossici. Di queste classi terapeutiche vengono infatti riportate alcune sintesi, relazioni struttura attività, studi di ottimizzazione e meccanismi di azione. Inoltre corso si propone di fornire agli studenti le conoscenze basilari utili per affrontare progettazione e sintesi di molecole biologicamente attive.

Altro obiettivo fondamentale di tale corso è la dimostrazione dell’applicazione pratica nel campo della chimica farmaceutica di tutte le conoscenze acquisite dallo studente durante altri corsi, in particolare quelli relativi alla chimica generale, organica ed alla biochimica.

Alla fine del corso lo studente sarà in grado di riconoscere i principali farmaci delle categorie riportate nel programma, descrivere la loro sintesi, le relazioni struttura attività, conoscere i meccanismi di azione e gli effetti tossici. 

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PREREQUISITI

Conoscenza della chimica generale inorganica e chimica organica

MODALITA' DIDATTICHE

Lezioni frontali teoriche durante le quali vengono proiettate le diapositive che lo studente ha a disposizione come materiale didattico su Aulaweb. Le diapositive servono da base per spiegazioni dettagliate da parte del docente sui vari argomenti del corso, in particolare vengono affrontate in maniera approfondita le sintesi e le modalità di azione dei farmaci esaminati. In tal modo, con la frequenza alle lezioni ed i files disponibili su Aulaweb, lo studente dispone del materiale didattico necessario per la preparazione all’esame. Sia la didattica frontale che gli esami potranno essere svolti a distanza in modalità telematica.

PROGRAMMA/CONTENUTO

Il programma del corso di Chimica Farmaceutica e Tossicologica I è suddiviso in vari capitoli, di seguito riportati.

Parte generale - Definizione di farmaco. Progettazione di farmaci. Dalla progettazione al mercato. Farmacocinetica. Proteine (enzimi, recettori, proteine di trasporto e strutturali) come targets di farmaci. Acidi nucleici (DNA e RNA) come targets di farmaci. Lipidi e carboidrati come targets di farmaci.

Classi specifiche di farmaci - Disinfettanti e antisettici. Antibiotici e chemioterapici antibatterici: introduzione, sulfamidici, nitroderivati, fluorochinoloni, ossazolidinoni, penicilline, cefalosporine, carbapememi, monobattami, inibitori delle beta lattamasi, antibiotici peptidici, glicopeptidici, fosfomicina, antibiotici che agiscono bloccando la sintesi proteica, ansamicine. Farmaci antitubercolari e antilebbra. Antifungini. Antimalarici ed altri antiprotozoari. Antielmintici. Antivirali contro virus a DNA, antivirali contro virus a RNA ed anti HIV. Farmaci antitumorali: agenti chemioterapici classici, antitumorali per tumori ormono-dipendenti. Antitumorali con bersagli specifici (inibitori enzimatici). Farmaci biotecnologici. Vitamine.

TESTI/BIBLIOGRAFIA

Il testo consigliato è “Chimica Farmaceutica” Autori Gasco, Gualtieri, Melchiorre, Editore CEA. Diversi argomenti vengono trattati dal docente sulla base della letteratura specifica. Il docente inoltre provvede ad aggiornare periodicamente il programma, inserendo i nuovi farmaci che vengono immessi sul mercato.