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PREDIZIONE IN SILICO DELLE PROPRIETA' FARMACOCINETICHE DEI FARMACI

CODICE 101670
ANNO ACCADEMICO 2022/2023
CFU
  • 1 cfu al 4° anno di 8451 CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE (LM-13) - GENOVA
  • 1 cfu al 3° anno di 8451 CHIMICA E TECNOLOGIA FARMACEUTICHE (LM-13) - GENOVA
  • SETTORE SCIENTIFICO DISCIPLINARE CHIM/08
    LINGUA Italiano
    SEDE
  • GENOVA
  • PERIODO 2° Semestre
    MODULI Questo insegnamento è un modulo di:
    MATERIALE DIDATTICO AULAWEB

    PRESENTAZIONE

    Il corso è articolato in lezioni teoriche e simulazioni al computer. Esso è volto ad acquisire conoscenze inerenti analisi al computer delle caratteristiche di farmacocinetica e di sicurezza di potenziali candidati farmaci. Tali conoscenze saranno di supporto per individuare composti promettenti in ambito di progettazione di nuovi medicinali

    OBIETTIVI E CONTENUTI

    OBIETTIVI FORMATIVI

    Le tematiche principali affrontate nel corso in oggetto riguardano le tecniche di chimica farmaceutica classica e di simulazione al computer volte a valutare caratteristiche quali biodisponibilità in seguito a somministrazione per via orale, capacità di agire a livello del sistema nervoso centrale, aspetti di distribuzione del farmaco nel flusso sanguigno e di relativo metabolismo. Verranno inoltre esplorati alcuni aspetti di potenziale tossicità acuta o a lungo termine delle molecole, mediante tecniche di chimica computazionale.

    OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

    Il corso è articolato in lezioni teoriche e simulazioni al computer quali consultazione di banche dati disponibili in rete e valutazione di proprietà farmacocinetiche del farmaco mediante specifici software. Il corso si prefigge di fornire le nozioni di base utili per comprendere le strategie note in chimica farmaceutica per ottimizzare la farmacocinetica di potenziali farmaci e per modularne aspetti quali biodisponibilità, le vie di metabolismo ed il profilo di sicurezza. Gli approcci in silico saranno utili per valutare in via preliminare eventuali aspetti di biodisponibilità, di metabolismo e di tossicità delle molecole.

    MODALITA' DIDATTICHE

    Il corso è articolato in 8 ore di lezioni frontali pratiche e teoriche.

    PROGRAMMA/CONTENUTO

    Aspetti teorici e pratici

    • Metodi computazionali per gestire in silico farmaci e proteine
    • Metodi di chimica farmaceutica per ottimizzare il profilo farmacocinetico dei candidati farmaci.
    • Database e risorse online per esplorare proteine e farmaci, in termini di loro proprietà farmacocinetiche
    • Valutazione in silico del profilo di biodisponibilità e sicurezza dei farmaci
    • Valutazione in silico di eventi quali legame alle proteine plasmatiche e ruolo di substrato e/o inibitore di citocromo da parte del potenziale candidato farmaco
    • Previsione in silico di eventi di tossicità (inibizione del canale hERG)

    TESTI/BIBLIOGRAFIA

    •             Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Seconda Edizione – Graham L. Patrick, EDISES

    •             Manuale di Chimica Farmaceutica- Progettazione, meccanismo d’azione e metabolismo dei farmaci, Richard B. Silverman, Mark W. Holladay - EDRA

    •             Chimica Farmaceutica-I processi di scoperta dei farmaci, Erland Stevens-PICCIN

    DOCENTI E COMMISSIONI

    Commissione d'esame

    BRUNO TASSO (Presidente)

    ELEONORA RUSSO

    LEZIONI

    INIZIO LEZIONI

    Nel secondo semestre

    Orari delle lezioni

    L'orario di tutti gli insegnamenti è consultabile su EasyAcademy.

    ESAMI

    MODALITA' D'ESAME

    L'esame consta di una prova orale.

    MODALITA' DI ACCERTAMENTO

    Nella prova orale vengono valutate le conoscenze acquisite dallo studente in termini di approcci di chimica computazionale per valutare le possibilità di sviluppo come farmaco di composti di interesse farmaceutico.