PRESENTAZIONE

Consultare la scheda insegnamento del corso integrato.

OBIETTIVI E CONTENUTI

OBIETTIVI FORMATIVI

Attraverso l’analisi del processo di “drug-discovery” verranno illustrati gli aspetti farmacodinamici e farmacocinetici da considerare e le metodologie di progettazione (razionale e non) e di sintesi di nuovi farmaci. L’obiettivo formativo è quello di fornire allo studente gli strumenti teorici necessari per affrontare la progettazione e lo sviluppo preclinico di un farmaco con particolare attenzione alle metodiche di progettazione razionale assistita dal computer, alla definizione di correlazioni struttura-attività e alle moderne procedure di sintesi chimica in ambito farmaceutico.

OBIETTIVI FORMATIVI (DETTAGLIO) E RISULTATI DI APPRENDIMENTO

L’obiettivo dell’insegnamento è quello di fornire i concetti generali del processo di identificazione di un nuovo farmaco con particolare attenzione a:

• le caratteristiche chimico-fisiche che influenzano le proprietà farmacocinetiche e farmacodinamiche dei composti “hit” e “lead”;
• le strategie di progettazione razionale di nuovi composti di interesse farmaceutico;
• i protocolli sintetici ad alta efficienza per la preparazione di nuovi principi attivi.

Al termine dell’insegnamento lo studente avrà acquisito conoscenze teoriche che lo renderanno in grado di:

• descrivere il processo di “drug-discovery”;
• analizzare l’influenza degli aspetti farmacodinamici e farmacocinetici sull’attività di un farmaco;
• identificare i gruppi funzionali e le sottostrutture potenzialmente coinvolti nell’interazione farmaco-recettore e/o passibili di instabilità metabolica;
• comprendere i principi fisici alla base delle metodiche computazionali di progettazione razionale dei farmaci e il campo di applicabilità dei vari approcci;
• distinguere le differenti metodiche preparative in ambito farmaceutico, analizzandone criticamente vantaggi e svantaggi  

PREREQUISITI

Consultare la scheda insegnamento del corso integrato.

MODALITA' DIDATTICHE

Lezioni frontali della durata di 2 ore per un totale di 40 ore. Le lezioni saranno svolte in presenza.

Gli studenti con certificazioni valide per Disturbi Specifici dell'Apprendimento (DSA), disabilità o altri bisogni educativi regolarmente presentate all'Ateneo, sono invitati a contattare il docente ed il referente per la disabilità della Scuola/Dipartimento (Prof. Luca Raiteri, Luca.Raiteri@unige.it ) all'inizio del corso per concordare eventuali modalità didattiche che, nel rispetto degli obiettivi dell'insegnamento, tengano conto delle modalità di apprendimento individuali. IMPORTANTE: le richieste per adattamenti in sede di esame DEVONO essere fatte tassativamente almeno 10 giorni lavorativi prima della data prevista per l'esame seguendo attentamente le istruzioni nel link alla pagina https://unige.it/disabilita-dsa/comunicazioni

Le slides proiettate a lezione sono disponibili su aulaweb.

PROGRAMMA/CONTENUTO

Processo di drug discovery. Definizione di composto “Hit” e composto “Lead”.

Sviluppo di correlazioni struttura attività (SAR) classiche. Variazione pattern di sostituzione e natura dei sostituenti degli anelli aromatici. Principio di vinilogia. (Bio)isosteri. Semplificazione molecolare. Estensione di cicli. Irrigidimento molecolare.

Farmacocinetica. Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo ed Escrezione dei farmaci

Farmacodinamica. Interazioni farmaco recettore. Ponte salino, interazioni di van Der Waals. Legame idrogeno. Interazioni aromatiche. Legame alogeno. Forze di London. Effetto idrofobico.

Progettazione di farmaci assistita dal computer (CADD). Metodo di assegnazione dell’energia ad un sistema chimico. Docking molecolare. De-novo design. Approcci QSAR. Mappe farmacoforiche. Campi molecolari.

Metodologie sintetiche in ambito farmaceutico. Sintesi combinatoriale. Librerie combinatoriali. Sintesi in fase solida. Metodo Mix&Split. Sintesi parallela. Sintesi in soluzione assistita da polimeri.

TESTI/BIBLIOGRAFIA

Foye's. Principi di chimica farmaceutica. Piccin

Wilson & Gisvold. Chimica Farmaceutica. Casa Editrice Ambrosiana

Gasco, Gualtieri, Melchiorre. Chimica farmaceutica. Casa Editrice Ambrosiana

Costantino, Sbardella. Chimica farmaceutica. Edises

DOCENTI E COMMISSIONI

LEZIONI

INIZIO LEZIONI

Secondo calendario accademico reperibile al seguente link http://corsi.unige.it/corsi/11673/studenti-orario

Orari delle lezioni

L'orario di questo insegnamento è consultabile all'indirizzo: Portale EasyAcademy

ESAMI

MODALITA' D'ESAME

L’esame prevede una prova orale in presenza della durata di circa 45 min inerente gli argomenti trattati durante le lezioni.

L’esame verrà considerato superato se lo studente conseguirà una votazione pari o maggiore a 18/30.

MODALITA' DI ACCERTAMENTO

L’esame orale ha lo scopo di valutare la preparazione dello studente in termini di:

• padronanza degli argomenti trattati durante le lezioni;
• capacità espositive e proprietà di linguaggio;
• capacità di correlare i vari argomenti quali aspetti differenti di un unico processo (i.e., il processo di identificazione e ottimizzazione di nuovi farmaci).

ALTRE INFORMAZIONI

Rivolgersi al docente per ulteriori informazioni non comprese nella scheda insegnamento